La préparation de médicaments à instiller à la surface de l’œil est loin d’être aussi simple qu’on ne pourrait le penser de prime abord. L’administration d’un traitement sur la surface oculaire est en réalité contraignante en raison du renouvellement permanent des larmes, du clignement palpébral et de la faible capacité de rétention des collyres dans la rivière lacrymale (elle ne fait que 20 µl alors qu’une goutte de collyre aqueux fait un volume de 40 à 50 µl). Tous ces éléments limitent le temps de contact, et donc l’efficacité locale de nombreuses formulations topiques. Pour ordre d’idée, il est généralement admis que les collyres aqueux conventionnels présentent une biodisponibilité extrêmement faible, souvent inférieure à 5 % de la dose instillée, ce qui impose une concentration importante du produit actif dans le flacon et des instillations répétées, ce qui expose à un risque iatrogénique (local ± général) accru et une mauvaise observance [1-3].

Dans ce contexte, les industriels ont développé diverses stratégies pour optimiser la biodisponibilité des molécules présentes dans les collyres. C’est le cas des émulsions cationiques “d’huile dans l’eau”, qui ont pour but de stabiliser le film lacrymal (grâce à l’apport lipidique) et d’augmenter la rémanence de la formulation à la surface oculaire via une interaction électrostatique avec les structures de charge globalement négatives de la surface oculaire (mucines/épithélium). Ces formulations ont pour objectif d’améliorer la rétention locale et la stabilité de la phase active (4). Ces bénéfices sont particulièrement pertinents dans un contexte où les pathologies chroniques oculaires (sécheresse oculaire et autres maladies inflammatoires chroniques de surface, glaucome) nécessitent des traitements prolongés, souvent pluriquotidiens, exposant la surface oculaire à des contraintes mécaniques et chimiques répétées [1-3].

Principes physico-chimiques des émulsions cationiques en ophtalmologie

Le développement des émulsions cationiques s’inscrit dans le cadre plus large de l’ingénierie des vecteurs oculaires, visant à dépasser les limitations intrinsèques des collyres aqueux conventionnels, notamment la faible biodisponibilité, la rapidité de la clairance lacrymale et la variabilité interindividuelle de l’absorption [1-3].

Les émulsions cationiques constituent une classe spécifique de systèmes colloïdaux huile-dans-eau permettant d’optimiser la délivrance locale des médicaments à la surface oculaire, tout en assurant une bonne tolérance et une stabilité pharmaceutique compatible avec les exigences de stérilité.

Une émulsion cationique est un système biphasique constitué de gouttelettes lipidiques dispersées dans une phase aqueuse continue. La taille des gouttelettes est généralement comprise entre quelques dizaines et[...]

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